Исследователи из Волгоградского государственного медицинского университета совместно с коллегами из Уфимского института химии получили новые соединения, которые могут стать основой для лекарств от диабета следующего поколения. В лабораторных испытаниях синтезированные вещества подавляли ключевой фермент, повышающий уровень сахара в крови, в 20 раз эффективнее, чем широко применяемый препарат акарбоза, - пишет научно-популярное издание «Машины и механизмы».
Сахарный диабет 2-го типа – одно из самых распространенных хронических заболеваний в мире. Для контроля уровня глюкозы врачи часто назначают препараты, замедляющие всасывание углеводов в кишечнике, такие как акарбоза. Однако они не всегда достаточно эффективны и могут вызывать побочные эффекты. Поэтому поиск новых, более совершенных молекул остаётся важной задачей для медицинской науки.
В качестве основы для таких молекул исследователи выбрали тритерпеноиды. Это природные соединения, которые содержатся в коре березы - бетулин, яблочной кожуре - урсоловая кислота, оливках - олеаноловая кислота и эритродиол и многих других растениях и известны своим широким спектром биологической активности. Для усиления их действия, химики модифицировали структуру этих молекул с помощью специальной реакции, получив целую серию новых соединений. Строение каждого из них было подтверждено с помощью точных методов анализа, который позволяет понять расположение атомов в молекуле.
Далее учёные оценили, насколько новые вещества способны блокировать работу фермента альфа-глюкозидазы, отвечающего за расщепление сложных сахаров и повышение уровня глюкозы в крови после еды.
Результаты оказались многообещающими. Лучшие из синтезированных соединений подавляли активность фермента в 5-20 раз сильнее, чем акарбоза. Среди протестированных веществ особенно выделился природный эритродиол из оливок. Но главной находкой стал его синтетический аналог, который не только сохранил высокую эффективность, но и оказался абсолютно нетоксичным для клеток иммунной системы. Это ключевое требование для любого потенциального лекарства.
«Модификация природных соединений позволяет решить две проблемы: обойти необходимость стандартизации лекарственного растительного сырья и получить препараты с улучшенными или дополнительными полезными свойствами», – комментирует соавтор исследования, проректор по научной деятельности ВолгГМУ Денис Бабков.
Учёные планируют продолжить оптимизацию структуры молекул для улучшения их свойств. Следующими шагами станут доклинические испытания наиболее перспективных соединений на животных моделях сахарного диабета.
Подробности – на сайте научно-популярного журнала «Машины и механизмы».
Также в новом номере:
В каких условиях рождаются гениальные дети? Как они учатся и ходят ли в школу? Кто их родители? И часто ли им приходилось плакать в кабинете директора школы со словами: «Что он опять натворил?» На все эти вопросы есть ответы в февральском номере «ММ».
Там же рассказывается: об идеальном мире Жака Фреско без денег и компьютером вместо правительства, как появился «Русский витязь» инженера Сикорского, что такое взлетная шуба и топливный лед, когда наращивание скоростей превращается в невроз и кто может отдать жизнь во имя чести.